Radafaxin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Radafaxin
Andere Namen	(+)-(2S,3S)-2-(3-Chlorphenyl)- 3,5,5-trimethylmorpholin-2-ol
Summenformel	C13H18ClNO2
CAS-Nummer	106083-71-0
PubChem	446
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antidepressivum
Eigenschaften
Molare Masse	255,74 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Radafaxin ist ein selektiver Noradrenalin-Dopamin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI), der von GlaxoSmithKline ursprünglich zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms entwickelt wurde.^[2][3] Allerdings wurde die Entwicklung 2006 wegen schlechter Testergebnisse eingestellt.^[4]

Chemie und Stereoisomerie

Radafaxin ist enantiomerenrein und kann als ein Derivat des Arzneistoffes Bupropion (Racemat) aufgefasst werden.^[5] Die Wirkungen von Radafaxin beim Menschen ähneln denen des Bupropions.^[6]

Pharmakologische Eigenschaften

Radafaxin blockiert die Wiederaufnahme von Dopamin mit 70 % der Effizienz von Bupropion und Noradrenalin mit 392 % der Effizienz.^{[7] [8]}

In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit von Radafaxin zur Behandlung von Depressionen, Adipositas und neuropathische Schmerzen untersucht. Hierbei hatte sich herausgestellt, dass sich Radafaxin im Gegensatz zu Bupropion besser zur Behandlung von Schmerzen und Müdigkeit eignet, was wohl mit der stärkeren Wiederaufnahmehemmung des Botenstoffes Noradrenalin zusammenhängt dürfte.^[9]

Ähnlich wie Bupropion soll auch Radafaxin nur ein geringes Missbrauchspotential haben.^[10]

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ Restless Legs Syndrome: First Approval.
3. ↑ {1} Reviews Novel Therapeutics For CNS Disorders And Confirms Strong Pipeline Momentum - News, Search Jobs, Events
4. ↑ GSK breakthrough on bird flu vaccine - Business News, Business - Independent.co.uk.
5. ↑ MeSH Radafaxin.
6. ↑ GlaxoSmithKline Reviews Novel Therapeutics for CNS Disorders and Confirms Strong Pipeline Momentum.
7. ↑ Xu, H.; Loboz, K.K.; Gross, A.S.; McLachlan, A.J.: Stereoselective analysis of hydroxybupropion and application to drug interaction studies. In: Chirality (19/2007), S. 163–70. PMID 17167747.
8. ↑ Bondarev, M.L.; Bondareva, T.S.; Young, R.; Glennon, R.A.: Behavioral and biochemical investigations of bupropion metabolites. In: Eur J Pharmacol (474/2003), S. 85–93. PMID 12909199.
9. ↑ Microsoft PowerPoint - slides_05_burch.ppt.
10. ↑ Radafaxine.

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