- Tarenflurbil
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Strukturformel Allgemeines Freiname Tarenflurbil Andere Namen - (R)-2-(3-Fluor-4-phenylphenyl)propionsäure (IUPAC)
- (R)-2-Flurbiprofen
Summenformel C15H13FO2 CAS-Nummer 51543-40-9 PubChem 92337 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Eigenschaften Molare Masse 244,26 g·mol−1 Sicherheitshinweise GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Gefahr
H- und P-Sätze H: 301 EUH: keine EUH-Sätze P: 301+310 [1] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1]
T
GiftigR- und S-Sätze R: 25 S: 26-36/37/39-45 Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Tarenflurbil, ein nicht steroidales Antiphlogistikum (NSAID), ist das rechtsdrehende Enantiomer von Flurbiprofen.
Tarenflurbil ist ein Wirkstoff, der die Produktion von Beta-Amyloid-Proteinen (Abeta) 42 über eine Hemmung des Enzyms Beta-Sekretase senkt[2]. Bei seiner Einnahme konnte an Patienten einer Phase-III-Untersuchung gezeigt werden, dass sie dafür mehr Abeta mit 38 statt 42 Aminosäuren aufweisen. Da das Gehirn diese Proteine weiter verstoffwechseln kann, werden damit Hoffnungen verbunden, den Grundprozess der Bildung der alzheimerkrankheitsspezifischen Plaques beeinflussen zu können. Als Effekt verlangsamte die 800 mg-Dosierung pro Tag die allmähliche Verschlechterung in den Aktivitäten des täglichen Lebens, über zwei Jahre beobachtet, bei der milden Form der Alzheimerkrankheit. Dagegen war aber kein signifikanter Einfluss in den kognitiven Tests zu erkennen.[3]
Siehe auch
Einzelnachweise
- ↑ a b c Datenblatt (R)-(−)-2-Fluoro-α-methyl-4-biphenylacetic acid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 23. April 2011.
- ↑ Beher D, Clarke EE, Wrigley JD, et al.: Selected non-steroidal anti-inflammatory drugs and their derivatives target gamma-secretase at a novel site. Evidence for an allosteric mechanism. In: J. Biol. Chem.. 279, Nr. 42, Oktober 2004, S. 43419–26. doi:10.1074/jbc.M404937200. PMID 15304503.
- ↑ So die britische Alzheimer-Gesellschaft, Meldung vom 2. Mai 2008.
Weblinks
- Green et al 2008 ICAD Presentation Tarenflurbil Phase 3 AD Results (PDF-Datei; 1,25 MB)
- Thomas L. Kukar, Thomas B. Ladd u. a.: Substrate-targeting -secretase modulators. In: Nature 453:925-929 vom 12 Juni 2008, DOI 10.1038/nature07055
- Morbus Alzheimer: Wie ein NSAID die Plaquesbildung verhindern könnte. Deutsches Ärzteblatt, Meldung vom 12. Juni 2008
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