Celiprolol

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Celiprolol
Andere Namen	(RS)-N'-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)- -2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff (±)-N'-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)- -2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff rac-N'-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)- -2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff DL-N'-(3-Acetyl-4-(3-((1,1-dimethylethyl)amino)- -2-hydroxypropoxy)phenyl)-N,N-diethylharnstoff Celiprololum
Summenformel	C20H33N3O4 (Celiprolol) C20H33N3O4 ·HCl (Celiprolol·Hydrochlorid)
CAS-Nummer	56980-93-9 57470-78-7 (Celiprolol·Hydrochlorid)
PubChem	2663
ATC-Code	C07AB08
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Betablocker
Wirkmechanismus	selektive Blockade von β1-Rezeptoren
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	379,49 g·mol−1(Celiprolol) 415,95 g·mol−1(Celiprolol·Hydrochlorid)
Schmelzpunkt	110−112 °C (Celiprolol)[1] 197−200 °C (Zersetzung) (Celiprolol·Hydrochlorid)[1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [2] keine Gefahrensymbole R- und S-Sätze R: keine R-Sätze S: 22-36/37
LD50	2157 mg·kg−1 (Ratte p.o.)[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Celiprolol, ein Arzneistoff aus der Gruppe der β-Rezeptorenblocker, wird zur Behandlung von Bluthochdruck und koronarer Herzkrankheit eingesetzt.

Klinische Angaben

Celiprolol ist ein mittellang wirksamer Antagonist an β₁-Adrenozeptoren und ein partieller Agonist an β₂-Adrenozeptoren, der eine Halbwertszeit von vier bis zwölf Stunden und eine Wirkungsdauer von bis zu einem Tag aufweist. Die Bioverfügbarkeit von Celiprolol beträgt 50 %. Als β₂-Adrenozeptoragonist führt Celiprolol aktiv zur Vasodilatation peripherer Gefäße. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Die Anwendung bei Bestehen einer schweren Niereninsuffizienz ist kontraindiziert.

Sonstige Informationen

Die Besonderheit von Celiprolol und einigen anderen Betablockern (Acebutolol, Oxprenolol und Pindolol) besteht in der intrinsischen sympathomimetischen Aktivität (ISA, siehe Intrinsische Aktivität).

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 324, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. ↑ ^{a b} Datenblatt CELIPROLOL HYDROCHLORIDE CRS beim EDQM, abgerufen am 19. Juli 2008.

Literatur

• T. Karow, R. Lang-Roth: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2003, S. 62–66.
• G. Herold: Innere Medizin. 2004.
• E. Mutschler, Arzneimittelwirkungen, 7. Auflage 1996, WVG Stuttgart, ISBN 3-8047-1377-7.

Handelsnamen

Monopräparate

Selectol (D, A, CH)

Kombinationspräparate

mit Chlorthalidon: Selecturon (A)

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