Zibotentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zibotentan
Andere Namen	N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid ZD4054
Summenformel	C19H16N6O4S
CAS-Nummer	186497-07-4
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien.

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich wird das Ethanolaminsalz verwendet.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist . Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h und die Plasmaproteinbindung 73,8%.

Literatur

• AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
• CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence.BR J Cancer.92,2005
• WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.