Acepromazin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Acepromazin
Andere Namen	2-Acetyl-10-(3-dimethyl- aminopropyl)phenothiazin
Summenformel	C19H22N2OS
CAS-Nummer	61-00-7 3598-37-6 (Maleat)
PubChem	60773
ATC-Code	QN05AA04
DrugBank	DB01614
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Neuroleptikum, Sedativum
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	326,46 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	136–139 °C [1]
Löslichkeit	37 g·l−1 (20 °C) in Wasser [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Gefahr H- und P-Sätze H: 302-312-332 EUH: keine EUH-Sätze P: 280 [1] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Xn Gesundheits- schädlich N Umwelt- gefährlich R- und S-Sätze R: 22-50/53 S: 60-61
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Acepromazin ist ein hoch wirksames Neuroleptikum und Sedativum. In der Tiermedizin ist es das am häufigsten verwendete Phenothiazin-Derivat und kann oral, subkutan, intramuskulär oder intravenös verabreicht werden. Es wirkt außerdem gegen Erbrechen (antiemetisch), blockt die Acetylcholin-Wirkung (anticholinerg) und in geringem Maße auch die von Histamin (antihistaminerg). In der Tiermedizin wird es ausschließlich als Salz der Maleinsäure (Acepromazinmaleat) eingesetzt, für die Humanmedizin sind keine Präparate zugelassen.

Wirkungsmechanismus

Acepromazin wirkt primär über eine Blockade der Dopamin-2-Rezeptoren, die übrigen Dopaminrezeptortypen (D₁, D_3-5) werden nicht beeinflusst. Hierdurch kommt es zu einer sedativen und antipsychotischen Wirkung, zu einer zentralen Dämpfung des Erbrechens und zu einem Anstieg der Prolaktin-Sekretion.

Ein weiterer Effekt besteht in der Blockade der Alpha-1-Adrenozeptoren, was zu einer Gefäßerweiterung (Vasodilatation) und damit zu einem Abfall des Blutdrucks führt. Die Gefäßerweiterung in der Milz bedingt einen Abfall des Hämatokrit-Wertes.

Darüber hinaus senkt Acepromazin den Tonus der glatten Muskulatur und wirkt dadurch krampflösend (spasmolytisch).

Acepromazin wird auch bei oraler Aufnahme schnell resorbiert und in der Leber verstoffwechselt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2 bis 16 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über den Harn.

Einsatzgebiete

In der Kleintiermedizin wird Acepromazin vor allem als Sedativum zur Beruhigung aufgeregter oder aggressiver Tiere, zur Reduzierung der Symptome einer Reisekrankheit, zur Beseitigung von Angstzuständen (Anxiolytikum) oder bei Milchmangel (Agalaktie, Wirkung durch indirekte Prolaktin-Anregung) eingesetzt. Bei Pferden kann es zur Stressreduzierung bei Transporten angewendet werden.

Darüber hinaus kann es zur Prämedikamentation von Narkosen oder in Kombination mit starken Schmerzmitteln (Analgetika) zur Neuroleptanalgesie verwendet werden.

Acepromazin ist ein wirksames Antidot gegen eine Amphetamin-Vergiftung.

Bei Hauskatzen kann es zur Behandlung der ischämischen Myopathie, um den dabei auftretenden Vasospasmen entgegenzuwirken, sowie bei obstruktiven Erkrankungen der unteren Harnwege eingesetzt werden.

Kontraindikationen

Aufgrund der gefäßerweiternden Wirkung darf Acepromazin nicht bei einem Schock eingesetzt werden. Auch bei Jungtieren und alten Tieren ist der Einsatz aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung zu vermeiden. Bei großen Hunderassen, kurzköpfigen (brachycephalen) Rassen (vor allem Boxer) und Windhunden ist eine höhere Empfindlichkeit beschrieben.

Bei stärkeren Traumen, starker Erregung, Krämpfen und Epilepsie ist die Anwendung ebenfalls kontraindiziert, ebenfalls bei Blutgerinnungsstörungen und schweren Leberfunktionsstörungen.

Beim Hengst kann Acepromazin infolge der Lähmung der glatten Muskulatur im Penisschwellkörper zu einem Penisvorfall führen.

Handelsnamen

Calmivet, Prequillan, Sedalin, Vetranquil

Weblinks

• vetpharm.unizh.ch

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d e} Datenblatt Acepromazine maleate bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 12. August 2011.

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