Dihydropyridin-Rezeptor

Dihydropyridin-Rezeptor
Spannungsabhängiger L-Typ-Calciumkanal, α1 Untereinheit

Größe 1873 Aminosäuren (α1)
Struktur α1+α2+β+δ; multipass Membranprotein
Bezeichner
Gen-Namen CACNA1S; CACH1; DHPR
Externe IDs OMIM114208 UniProtQ13698   MGI88294
Transporter-Klassifikation
TCDB 1.A.1.11
Bezeichnung spannungsgesteuerter Ionenkanal
Vorkommen
Homologie-Familie Calcium transport
Übergeordnetes Taxon Chordatiere

Der Spannungsabhängige L-Typ-Calciumkanal (früher Dihydropyridin-Rezeptor) ist ein Calciumkanal in der Zellmembran des transversalen Systems (T-Tubuli) von Muskelzellen. Homologe sind in vielen Chordatieren zu finden. Die α1-Untereinheit (CACNA1S) des Proteins wird von den anderen Untereinheiten gesteuert, funktioniert aber auch allein. Mutationen am CACNA1S-Gen können zu periodischer Lähmung oder maligner Hyperthermie führen.

Der L-Typ-Calciumkanal ist ein spannungsgesteuerter Ionenkanal, der bei einer Depolarisation der Zellmembran den Ryanodin-Rezeptor im sarkoplasmatischen Retikulum aktiviert, was zu einem Einstrom von Ca2+-Ionen in das Zytosol der Muskelzelle führt. Diese Aktivierung erfolgt im Skelettmuskel durch Proteininteraktionen der beiden Rezeptoren/Kanäle, während ein Calciumeinstrom von extrazellulär keine Rolle spielt. Dagegen wird der Ryanodin-Rezeptor im Herzmuskel von Calcium, das über den Dihydropyridin-Rezeptor in die Zelle eingeströmt ist, geöffnet (Calcium-Induced Calcium Release, CICR). Der L-Typ-Calciumkanal ist somit an der elektromechanischen Kopplung beteiligt.

Die Inaktivierung des Kanals erfolgt langsam, weshalb er als longlasting-, L-Typ- bzw. CaL-Kanal geführt wird.

Die Bezeichnung als "Rezeptor" und nicht als "Kanal" liegt darin begründet, dass seine Funktion noch nicht bekannt war, als man seine Affinität für Dihydropyridine (z. B. Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin, Nimodipin oder Felodipin) entdeckte, die als Antagonisten wirken.


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