Invega

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Paliperidon
Andere Namen	(RS)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2- benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl} -9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro- 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on
Summenformel	C23H27FN4O3
CAS-Nummer	144598-75-4
PubChem	115237
ATC-Code	N05AX13
DrugBank	DB01267
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Atypisches Neuroleptikum
Fertigpräparate	Invega® (D), (USA)
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	426,48 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung [1] T Giftig R- und S-Sätze R: 25 S: 45 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
LD50	65 mg·kg−1 (Ratte p.o.) [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Paliperidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, der in Form von Retardtabletten seit 2007 in der Europäischen Union für die Behandlung der Schizophrenie zugelassen ist.

Paliperidon ist der aktive Hauptmetabolit „9-Hydroxyrisperidon“ des Antipsychotikums Risperidon.^[2]

Klinische Angaben

Paliperidon ist der aktive Hauptmetabolit des Neuroleptikums Risperidon; das heißt im menschlichen Organismus bildet sich nach Einnahme von Risperidon dessen Abbauprodukt Paliperidon, welches noch pharmakologisch wirksam ist.

Hinsichtlich der erwünschten und unerwünschten Wirkungen gleicht Paliperidon weitgehend dem Risperidon.

Pharmakologische Eigenschaften

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Das Handelspräparat Invega^® weist eine besondere Galenik auf, die eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden gewährleisten soll.^[3]

Sonstige Informationen

Chemische und pharmazeutische Informationen

Paliperidon ist chiral und als Racemat (±)-Paliperidon im Handel. Es gehört zur Gruppe der Benzisoxazol-Derivaten. Paliperidon ist kaum löslich in 0, 1 N HCl und Dichlormethan; praktisch unlöslich in Wasser, 0, 1 N NaOH und Hexan; und wenig löslich in N,N-Dimethylformamid.^[4]

Geschichtliches

Die Markteinführung erfolgte im Jahre 2007 durch Janssen Pharmaceutica.

Studien

• Predominant Role of the 9-Hydroxy Metabolite of Risperidone in Elevating Blood Prolactin Levels (Am J Psychiatry 2005; 162:1010–1012) (PDF Free Full Text)

Literatur

• O. Benkert, H. Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 5. Auflage. Springer, 2005, ISBN 3-540-21893-9. 
• Brigitte Woggon: Behandlung mit Psychopharmaka: Aktuell und maßgeschneidert. Huber, Bern/Göttingen/Toronto/Seattle 2005, ISBN 3-456-83538-8
• Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Datenblatt für Paliperidone – Sigma-Aldrich 26.Dezember 2008
2. ↑ INVEGA^®:Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (PDF)
3. ↑ OROS® technology by ALZA
4. ↑ INVEGA^® (paliperidone) Extended-Release Tablets Prescribing Information (PDF)

Weblinks

• Bewertung von arznei-telegramm
• EMEA: Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels INVEGA^® (PDF)
• Prescriber Pages of INVEGA.com

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