- Invega
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Strukturformel Allgemeines Freiname Paliperidon Andere Namen (RS)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2- benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl} -9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro- 4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on
Summenformel C23H27FN4O3 CAS-Nummer 144598-75-4 PubChem 115237 ATC-Code N05AX13
DrugBank DB01267 Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Fertigpräparate Invega® (D), (USA)
Verschreibungspflichtig: Ja Eigenschaften Molare Masse 426,48 g·mol−1 Sicherheitshinweise Gefahrstoffkennzeichnung [1]
T
GiftigR- und S-Sätze R: 25 S: 45 Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln LD50 Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Paliperidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, der in Form von Retardtabletten seit 2007 in der Europäischen Union für die Behandlung der Schizophrenie zugelassen ist.
Paliperidon ist der aktive Hauptmetabolit „9-Hydroxyrisperidon“ des Antipsychotikums Risperidon.[2]
Inhaltsverzeichnis
Klinische Angaben
Paliperidon ist der aktive Hauptmetabolit des Neuroleptikums Risperidon; das heißt im menschlichen Organismus bildet sich nach Einnahme von Risperidon dessen Abbauprodukt Paliperidon, welches noch pharmakologisch wirksam ist.
Hinsichtlich der erwünschten und unerwünschten Wirkungen gleicht Paliperidon weitgehend dem Risperidon.
Pharmakologische Eigenschaften
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Das Handelspräparat Invega® weist eine besondere Galenik auf, die eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden gewährleisten soll.[3]
Sonstige Informationen
Chemische und pharmazeutische Informationen
Paliperidon ist chiral und als Racemat (±)-Paliperidon im Handel. Es gehört zur Gruppe der Benzisoxazol-Derivaten. Paliperidon ist kaum löslich in 0, 1 N HCl und Dichlormethan; praktisch unlöslich in Wasser, 0, 1 N NaOH und Hexan; und wenig löslich in N,N-Dimethylformamid.[4]
Geschichtliches
Die Markteinführung erfolgte im Jahre 2007 durch Janssen Pharmaceutica.
Studien
- Predominant Role of the 9-Hydroxy Metabolite of Risperidone in Elevating Blood Prolactin Levels (Am J Psychiatry 2005; 162:1010–1012) (PDF Free Full Text)
Literatur
- O. Benkert, H. Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 5. Auflage. Springer, 2005, ISBN 3-540-21893-9.
- Brigitte Woggon: Behandlung mit Psychopharmaka: Aktuell und maßgeschneidert. Huber, Bern/Göttingen/Toronto/Seattle 2005, ISBN 3-456-83538-8
- Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9
Einzelnachweise
- ↑ a b Datenblatt für Paliperidone – Sigma-Aldrich 26.Dezember 2008
- ↑ INVEGA®:Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (PDF)
- ↑ OROS® technology by ALZA
- ↑ INVEGA® (paliperidone) Extended-Release Tablets Prescribing Information (PDF)
Weblinks
- Bewertung von arznei-telegramm
- EMEA: Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels INVEGA® (PDF)
- Prescriber Pages of INVEGA.com
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