Roxatidin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Roxatidin
Andere Namen	N-{-3[3-(Piperidinomethyl)phenoxy]- propyl}glycolamid N-{-3[(α-Piperidino-m-tolyl)-oxy]- propyl}glycolamid 2-Hydroxy-N-(3-[3-(1-piperidinylmethyl)- phenoxy]propyl)acetamid
Summenformel	C17H26N2O3
CAS-Nummer	78273-80-0
PubChem	91276
ATC-Code	A02BA06
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Magensäureblocker
Wirkmechanismus	H2-Antagonist
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	306,4 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbar R- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben
LD50	755–787 mg·kg−1 (Ratte, peroral)[2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Roxatidin (Roxatidinacetat) (Handelsname: Roxit) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₂-Antagonisten zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren.

Wirkung

Roxatidin wirkt als kompetitiver Histamin-Antagonist auf die Belegzellen des Magens und hemmt so die Säuresekretion. Es hat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin.

Pharmakokinetik

Roxatidinacetat

Roxatidin wird in Form von Roxatidinacetat eingenommen, einem Prodrug, das vom Organismus zum eigentlichen Wirkstoff metabolisiert wird. Roxatidinacetat wird nach peroraler Einnahme schnell resorbiert und im Körper zu Roxatidin deacyliert. Der max. Plasmaspiegel ist nach 2–3 h erreicht. Innerhalb von 24 h erscheinen mehr als 90 % des verabreichten Acetats als Roxatidin im Harn. Der Hauptmetabolit des Acetats ist zu 55 % Roxatidin, daneben gibt es mindestens 9 weitere.

Dosierung

Die übliche Tagesdosis beträgt 150 mg, bei einer Anwendungsdauer von 4 bis 8 Wochen.

Gegenanzeigen

• Anurie
• Kinder unter 14 Jahren
• Leberfunktionsstörungen (keine ther. Erfahrung)

Roxatidin geht in geringem Teil in das Zentralnervensystem und in die Muttermilch über.

Unerwünschte Wirkungen

Selten können allergische Wirkungen wie Juckreiz und Hautausschlag auftreten, weiterhin Kopfschmerzen (1 %), Schlafstörungen, Unruhe, Müdigkeit, Tachykardie (selten), Diarrhoe (1 %), Obstipation (0,5 %).

Es bestehen keine Hinweise auf eine mutagene, teratogene oder cancerogene Wirkung.

Einzelnachweise

1. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
2. ↑ F. von Bruchhausen et al.: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Bd. 9, Stoffe P–Z, 1994, S. 535 ff.

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