Diprenorphin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Diprenorphin
Andere Namen	IUPAC: (5α,7α)-17-(Cyclopropylmethyl)- 4,5-epoxy- 18,19-dihydro- 3-hydroxy- 6-methoxy- α,α-dimethyl- 6,14-ethenomorphinan- 7-methanol
Summenformel	C26H35NO4
CAS-Nummer	14357-78-9 16808-86-9 (Diprenorphin·Hydrochlorid)
PubChem	443408
ATC-Code	QV03AB92
DrugBank	DB01548
Kurzbeschreibung	weißer Feststoff [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Opioidantagonist, Antidot
Wirkmechanismus	Kompetitive Hemmung von Opioidrezeptoren
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	425,56 g·mol−1
Schmelzpunkt	192–193 °C [1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Achtung H- und P-Sätze H: 302-312-315-319-332-335 EUH: keine EUH-Sätze P: 261-​280-​305+351+338 [1] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 20/21/22-36/37/38 S: 26-36
LD50	316 mg·kg−1 (Maus s.c.) (Diprenorphin·Hydrochlorid) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

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Diprenorphin (Revivon, M5050) ist ein Opioid-Antagonist. Es wird eingesetzt, um die Wirkung extrem potenter Opioide, wie Etorphin oder Carfentanyl aufzuheben, die in der Tiermedizin eingesetzt werden, um große Tiere zu betäuben. Diprenorphin ist der stärkste kommerziell verfügbare Opioidantagonist. Es wird benutzt, um Tiere, die mit den genannten Opioiden betäubt worden sind, wieder aufzuwecken. Weil Diprenorphin eine zum Teil auch agonistische Wirkung hat, wird es nicht beim Menschen angewandt, wo Naloxon oder Naltrexon Mittel der Wahl sind. Die Wirkungsstärke als Antagonist wird mit 100mal der von Nalorphin (N-Allylnormorphin, einem schon seit Langem nicht mehr eingesetzten Opioidantagonisten) angegeben.^[3]

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d e} Datenblatt Diprenorphine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 28. März 2011.
2. ↑ Diprenorphin bei ChemIDplus.
3. ↑ Eberhard Schröder, Clemens Rufer, Ralph Schmiechen, Arzneimittelchemie I, Georg Thieme Verlag 1976, ISBN 3-13-520601-7.

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