Pro-Pharmakon

Pro-Pharmakon

Als Prodrug (sächlich oder weiblich[1]) wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung (Metabolisierung) im Organismus in einen aktiven Wirkstoff (Metaboliten) überführt wird.

Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreichen würde. Das Prodrug-Konzept zielt dabei hauptsächlich ab auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften. So mag zum Beispiel die orale Resorption/Bioverfügbarkeit ermöglicht, der First-Pass-Effekt verringert werden oder ein Psychopharmakon die Blut-Hirn-Schranke passieren.

Beispiel und Gegenbeispiel

Ein Beispiel für ein(e) Prodrug ist Levodopa, das zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verwendet wird und erst nach im Gehirn stattfindender Umwandlung zu Dopamin die gewünschte Wirkung auf das Gehirn begrenzt entfaltet.

Bei der Acetylsalicylsäure wird zwar durch die Veresterung der Salicylsäure (aktives Prinzip) die magenschleimhautschädigende Wirkung verringert, dennoch ist weder die Acetylsalicylsäure noch die Salicylsäure ein(e) Prodrug aufgrund der zahlreichen Eigenwirkungen.

Weitere Beispiele

Quellen

  1. ↑ Artikelvorschau „Prodrug“ aus Duden - Das große Fremdwörterbuch: Herkunft und Bedeutung der Fremdwörter, 4., aktualisierte Auflage Mannheim, Leipzig, Wien, Zürich: Dudenverlag 2007. bei Duden online

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