Brinzolamid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Brinzolamid
Andere Namen	(4R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)- 1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno [4,5-e]thiazine-6-sulfonamid (R)-4-Ethylamino-2-(3-methoxypropyl)- 1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno [4,5-e]thiazine-6-sulfonamid
Summenformel	C12H21N3O5S3
CAS-Nummer	138890-62-7
PubChem	68844
ATC-Code	S01EC04
DrugBank	DB01194
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Carboanhydrasehemmer
Verschreibungspflichtig: ja
Eigenschaften
Molare Masse	383,51 g·mol−1
Schmelzpunkt	131 °C [1]
Löslichkeit	gut löslich in Methanol und Ethanol[1]
Sicherheitshinweise
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Brinzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird sie als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.

Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Dorzolamid.

Eigenschaften

Brinzolamid ist ein weißes Pulver, das unlöslich ist in Wasser, sich aber sehr gut in Ethanol und Methanol löst^[1]. Die wasserunlösliche Substanz wird in Form einer Augentropfensuspension verabreicht.

Klinische Studien

Die Wirksamkeit von Brinzolamid als Fertigpräparat Azopt wurde in klinischen Studien (parallel mit dem ähnlichen Dorzolamid) an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 1%iger Dosierung den Druck um 17 bis 22 % vermindern. Die Ergebnisse mit Dorzolamid in 2%iger Dosierung lagen bei einer Druckverminderung zwischen 13 und 22 %.^[1]

Nebenwirkungen

Nach Applikation am Auge gelangt der Wirkstoff in den systemischen Blutkreislauf. Sehr häufige bis häufige Nebenwirkungen sind: Geschmacksstörungen (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack), Kopfschmerzen, vorübergehendes Verschwommensehen nach dem Eintropfen für die Dauer von einigen Sekunden bis einigen Minuten, okuläre Irritation, okuläre Hyperämie (Fremdkörpergefühl im Auge)^[3].

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b c d} Patientenhinweis Azopt (engl.), FDA.
2. ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
3. ↑ Fachinformation AZOPT 10 mg/ml Augentropfensuspension, Stand: Juli 2005.

Handelsnamen

Monopräparate

Azopt (D, A, CH)

Kombinationspräparate

Azarga (D, A, CH)

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