- Indacaterol
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Strukturformel Allgemeines Freiname Indacaterol Andere Namen - IUPAC: 5-[(R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-on
Summenformel C24H28N2O3 CAS-Nummer 312753-06-3 PubChem 6433117 ATC-Code R03AC18
Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Verschreibungspflichtig: ja Eigenschaften Molare Masse 392,49 g·mol−1 Sicherheitshinweise Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln EU-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Keine Einstufung verfügbarR- und S-Sätze R: siehe oben S: siehe oben Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Indacaterol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der β2-Sympathomimetika. Es wird mittels eines Pulverinhalators verabreicht. Es erweitert die Bronchien und ist seit dem 30. November 2009 in der Europäischen Union und seit dem 21. Oktober 2010 in der Schweiz zur Therapie von chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) zugelassen.
Inhaltsverzeichnis
Pharmakologie
Indacaterol erweitert wie alle β2-Sympathomimetika durch Stimulation bronchialer β2-Adrenozeptoren die Bronchien und stimuliert die Cilientätigkeit. Es zeichnet sich durch eine extrem lange Wirkzeit aus (Indacaterol ist ein sogenannter uLABA = ultra-long acting beta agonist). Daher muss es im Gegensatz zu den langwirksamen β2-Sympathomimetika Salmeterol und Formoterol nur einmal am Tag inhaliert werden[2]. Indacaterol zeigt im Vergleich zu Formoterol eine Verbesserung mancher Lungenfunktionsparameter[3]. Es ist aber noch unklar, ob dies klinisch relevant ist.[4]
Stereoisomerie
Indacaterol ist die (R)-Form von 5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-on[5], einem chiralen Molekül.
Handelsnamen
Onbrez Breezhaler (A, DE, CH) für den Trockenpulver-Inhalator
Einzelnachweise
- ↑ In Bezug auf ihre Gefährlichkeit wurde die Substanz von der EU noch nicht eingestuft, eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A: Indacaterol, a novel inhaled beta2-agonist, provides sustained 24-h bronchodilation in asthma. In: Eur. Respir. J. 29, Nr. 5, Mai 2007, S. 871–8. doi:10.1183/09031936.00060006. PMID 17251236.
- ↑ Beier J, Beeh KM, Brookman L, Peachey G, Hmissi A, Pascoe S: Bronchodilator effects of indacaterol and formoterol in patients with COPD. In: Pulm. Pharmacol. Ther. 22, Nr. 6, Dezember 2009, S. 492-6. doi:10.1016/j.pupt.2009.05.001. PMID 19465142.
- ↑ Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft, Neue Arzneimittel: Onbrez Breezhaler (R)(Indacaterolmaleat), 22. März 2010.
- ↑ Battram C, Charlton SJ, Cuenoud B, Dowling MR, Fairhurst RA, Farr D, Fozard JR, Leighton-Davies JR, Lewis CA, McEvoy L, Turner RJ, Trifilieff A: In vitro and in vivo pharmacological characterization of 5-[(R)-2-(5,6-diethyl-indan-2-ylamino)-1-hydroxy-ethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one (indacaterol), a novel inhaled beta(2) adrenoceptor agonist with a 24-h duration of action. In: J. Pharmacol. Exp. Ther. 317, Nr. 2, Mai 2006, S. 762-70. doi:10.1124/jpet.105.098251. PMID 16434564.
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