- Domperidon
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Strukturformel Allgemeines Freiname Domperidon Andere Namen Summenformel C22H24ClN5O2 CAS-Nummer 57808-66-9 PubChem 3151 ATC-Code A03FA03
DrugBank APRD00418 Kurzbeschreibung weißes bis fast weißes Pulver [1]
Arzneistoffangaben Wirkstoffklasse Wirkmechanismus Dopamin-Antagonist
Verschreibungspflichtig: ja (teilweise) Eigenschaften Molare Masse 425,91 g·mol−1 Schmelzpunkt pKs-Wert 7,9 [2]
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser, löslich in DMF, schwer löslich in Ethanol 96 %, schwer löslich in Methanol [1]
Sicherheitshinweise Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung
H- und P-Sätze H: 361 EUH: keine EUH-Sätze P: 281 [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3]
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Gesundheits-
schädlichR- und S-Sätze R: 62-63 S: 26-36 LD50 Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Domperidon (Handelsname: Motilium®) ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung und Vorbeugung von Erbrechen, Übelkeit, Völlegefühl und Oberbauchschmerzen Anwendung findet (Antiemetikum). Es gehört zu den Dopamin-Antagonisten.
Inhaltsverzeichnis
Chemie
Domperidon ist ein Piperidin-Derivat und verwandt mit Pimozid sowie den Butyrophenonen, gehört also zur Klasse der Benzimidazole.
Wirkungsweise
Der Neurotransmitter Dopamin kann zentral Brechreiz und Übelkeit hervorrufen. Domperidon verhindert, dass Dopamin an den zugehörigen D2-Dopamin-Rezeptor binden kann, indem es diesen belegt und somit blockiert. Auch periphere Störungen der Magen-Darm-Motorik (Motilitätsstörungen) werden durch Domperidon behoben, der Wirkmechanismus ist ungeklärt.
Da Domperidon im Gegensatz zu Metoclopramid die Blut-Hirn-Schranke kaum überwinden kann, hat es nahezu keinen Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Dadurch fehlen dem Präparat parkinsonoide Nebenwirkungen wie Störungen der extrapyramidalen Motorik. Es wirkt lediglich peripher und auf die zirkumventrikulären Organe (Organe des Zentralen Nervensystems, die nicht durch die Blut-Hirn-Schranke geschützt sind; dadurch kann es z. B. auch beim RLS angewendet werden), zu denen auch die für „zentrales Erbrechen“ verantwortliche Region Area postrema gehört. An dieser wird durch Blockade der D2-Rezeptoren der Brechreiz vermindert.
Domperidon fördert peripher die Magenmotorik, was den antiemetischen (Brechreiz-lindernden) Effekt noch verstärkt. Der Wirkmechanismus für die Beschleunigung der Magenentleerung ist unklar. Zunächst wurde sie einem Antagonismus an Dopaminrezeptoren im Gastrointestinaltrakt zugeschrieben. Deren Existenz konnte bisher jedoch nicht nachgewiesen werden, zudem bewirken andere D2-Antagonisten wie Haloperidol keine Beschleunigung der Magenentleerung.[4]
Domperidon wird außerdem in Kombination mit zentralen Dopamin-Agonisten oder L-Dopa eingesetzt, um die peripheren Wirkungen dieser Medikamente zu minimieren und vor Dopamin-induziertem Erbrechen zu schützen.
Eine relevante Nebenwirkung von Domperidon ist eine Erhöhung des Prolaktinspiegels, die zu nachlassender Libido, Menstruationsstörungen und Impotenz führen kann.
Einzelnachweise
- ↑ a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.1–5.8, 2006.
- ↑ a b c d Domperidon bei ChemIDplus.
- ↑ a b c Datenblatt Domperidone bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 28. März 2011.
- ↑ Klaus Aktories, Ulrich Förstermann, Franz Bernhard Hofmann, Klaus Starke (Hrsg.): Allgemeine und Spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2009.
Handelsnamen
Domidon (D), Motilium (D, A, CH), Oroperidys (A), diverse Generika (D, A)
Weblinks
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