Pimozid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pimozid
Andere Namen	1-{1-[4,4-Bis(4-fluorphenyl)butyl]- 4-piperidyl}-2,3-dihydrobenzimidazol-2-on
Summenformel	C28H29F2N3O
CAS-Nummer	2062-78-4
PubChem	16362
ATC-Code	N05AG02
DrugBank	APRD00218
Kurzbeschreibung	weißes bis fast weißes Pulver [1]
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Antipsychotikum
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	461,55 g·mol−1
Schmelzpunkt	214–218 °C [2]
pKs-Wert	8,63 [2]
Löslichkeit	unlöslich in Wasser (10 mg·l−1 bei 25 °C)[2] löslich in Dichlormethan, wenig in Methanol, schlecht in Ethanol[1]
Sicherheitshinweise
Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Achtung H- und P-Sätze H: 302 EUH: keine EUH-Sätze P: keine P-Sätze [3] EU-Gefahrstoffkennzeichnung [3] Xn Gesundheits- schädlich R- und S-Sätze R: 22 S: 36
LD50	228 mg·kg−1(Maus p. o.) [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Vorlage:Infobox Chemikalie/Summenformelsuche vorhanden

Pimozid (Handelsname Orap^®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antipsychotika, der in Form von Tabletten in der Behandlung von chronischen Psychosen des schizophrenen Formenkreises eingesetzt wird.

Klinische Angaben

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Orap steht in den Stärken 1 mg und 4 mg zur Verfügung. Die Therapie wird mit niedrigen Dosen begonnen, die bis zur vom Arzt festzulegenden Erhaltungsdosis gesteigert werden (in der Erwachsenentherapie üblicherweise 2 bis 12 mg pro Tag).^[4]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei Zuständen, die mit einer schweren Dämpfung des zentralen Nervensystems einhergehen, bei bestimmten vorbestehenden Herzerkrankungen sowie Störungen des Elektrolythaushaltes. Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die bestimmte Leberenzyme hemmen (Arzneimittel gegen Pilzinfektionen wie Ketoconazol, Itraconazol, Miconazol und Fluconazol; gegen HI-Virusinfektionen (HIV-Proteaseinhibitoren); gegen bakterielle Infektionen wie Erythromycin, Clarithromycin und Troleandomycin sowie Nefazodon und Chinidin), ist kontraindiziert; ebenso die gleichzeitige Anwendung mit Serotonin-Wiederaufnahmehemmern wie Sertralin, Paroxetin, Citalopram oder Escitalopram.^[4]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Pimozid ist in der Schwangerschaft nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses anzuwenden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Pimozid geht in die Muttermilch über, unter einer Behandlung sollte daher nicht gestillt werden^[4].

Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)

Besondere Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit endogenen Depressionen, Parkinson-Krankheit, Lebererkrankungen oder Krampfanfällen^[4].

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Die unerwünschten Wirkungen sind vorwiegend psychiatrischer Art (Schlaflosigkeit, Angst) oder betreffen das Nervensystem (Schläfrigkeit, Kopfschmerzen)^[4].

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Die Wirkung kommt vermutlich über eine postsynaptische Besetzung von Dopamin-Rezeptoren zustande, die präsynaptisch eine erhöhte Dopaminfreisetzung stimulieren. Diese erhöhte Dopaminfreisetzung ist offenbar stärker als die geringe Rezeptorbesetzung, so dass es zu einer Aktivierung der postsynaptischen Rezeptoren kommt. Pimozid wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).^[5] Pimozid wirkt gegen Halluzinationen und Wahnideen ohne zu dämpfen^[4].

Toxikologie

Akute toxikologische Wirkungen von Pimozid betreffen vorwiegend das zentrale Nervensystem und das Herz-Kreislaufsystem.^[4]

Sonstige Informationen

Chemische Informationen

Pimozid gehört zur Stoffgruppe der Diphenylbutylpiperidine.

Einzelnachweise

1. ↑ ^{a b} Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): Europäisches Arzneibuch 5. Ausgabe. Grundwerk (Ph.Eur. 5.0), 2005.
2. ↑ ^{a b c d} Pimozid bei ChemIDplus.
3. ↑ ^{a b c} Datenblatt Pimozide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. April 2011.
4. ↑ ^{a b c d e f g} Fachinformation Orap 1 mg, Orap forte 4 mg, Janssen-Cilag, Stand April 2007.
5. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.

Bitte den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!