Fuzeon

Strukturformel
Acetyl-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-amid
Allgemeines
Freiname	Enfuvirtid
Summenformel	C204H301N51O64
CAS-Nummer	159519-65-0
PubChem	16130199
ATC-Code	J05AX07
DrugBank	DB00109
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Fusionsinhibitoren
Wirkmechanismus	Fusion von HIV-1 und der Wirtszelle wird unterbunden
Fertigpräparate	Fuzeon® (A, D)[1] [2]
Verschreibungspflichtig: Ja
Eigenschaften
Molare Masse	4491,88 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Gefahrstoffkennzeichnung unbekannt R- und S-Sätze R: ? S: ? Bitte beachten Sie die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Enfuvirtid (Handelsname: Fuzeon^®) ist ein von der Firma Hoffmann-La Roche hergestelltes Medikament zur Behandlung von HIV und dessen späteren Stadien^[3]. Es gehört zur Gruppe der Fusionsinhibitoren (Entry-Inhibitoren).

Pharmakologie

Enfuvirtid unterbindet die Fusion von HIV-1 und der Wirtszelle und somit die Infektion der Zelle. Die ersten Schritte dieser Fusion bestehen in der Anlagerung des Oberfächenproteins gp120 an den CD4-Rezeptor und einen Corezeptor. Diese Anlagerung bewirkt Konformationsänderungen des Proteins, wodurch gp41 freigelegt wird und eine Konformationsänderung durchläuft. Dadurch gelangen die Membran der Zielzelle und die des Virus in Kontakt und verschmelzen miteinander, wodurch das Virus in die Zelle eindringen kann. Enfuvirtid verhindert die Konformationsänderung durch Andockung an gp41 und somit die Infektion.^[4]

Enfuvirtid wirkt gegen HIV-1, es besteht keine Aktivität gegen HIV-2. Bisher wurden keine Kreuzresistenzen zwischen der Substanz und anderen Arzneistoffen festgestellt.

Pharmakokinetik

Enfuvirtid wird schnell im Magen-Darm-Trakt abgebaut und ist somit nicht oral bioverfügbar. Nach subkutaner Injektion wird die Substanz gut resorbiert. Bei zweimal täglicher Gabe von 90 mg schwankten die Konzentrationen im Plasma zwischen etwa 3 und 5 µg/ml. Die Halbwertzeit beträgt ca. 3,8 Stunden.

Nebenwirkungen

Enfuvirtid wird gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind milde lokale Reaktionen an der Einstichstelle. Bei 9,4% der Patienten wurde eine Anwendung von Analgetika erforderlich. Die Behandlung wurde von 3% der Patienten abgebrochen. Wechselwirkungen sind bisher nicht bekannt.

Einzelnachweise

1. ↑ ABDA-Datenbank (Stand: 28.08.2008) der DIMDI
2. ↑ Austria-Codex (Stand: 28.08.2008)
3. ↑ AIDS Meds - Amerikanische HIV Medikamenten Website
4. ↑ Esté JA, Telenti A: HIV entry inhibitors. In: Lancet. 370, Nr. 9581, July 2007, S. 81–8. doi:10.1016/S0140-6736(07)61052-6. PMID 17617275

Literatur

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Weblinks

• Seite der europäischen Zulassungsbehörde EMEA über Fuzeon
• HIV.net über Fuzeon mit Literaturhinweisen

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